• 首页
  • 公司概况
    公司简介 体系架构 发展历程 企业文化 团队建设 公益荣誉 网站声明
  • 资讯动态
    行业信息 公司动态
  • 产品展示
    新特药 中成药 聪明药
  • 互动课堂
    知识词条 小课问答
  • 市场营销
    营销平台 平台服务 电子书架
  • 招贤纳士
    人才战略 社会招聘
  • 联系我们
    关联企业 联系我们
  • English

    互动课堂

  • 知识词条
  • 小课问答

小课问答

您当前的位置是:    首页 > 互动课堂 > 小课问答

β-内酰胺酶抑制剂真能恢复抗生素对耐药细菌的疗效吗?

来源 :     发布日期 : 2022-10-25 14:26:31
当今无论国内外,耐药细菌引起的感染太常见了,一些病原体甚至对多种类型的抗生素产生耐药性,在这种情况下,很少有甚至根本没有治疗方法。近年来,用于治疗此类感染的抗感染药物发现中,最成功的策略是联合治疗“抗生素+耐药性抑制剂”,如头孢曲松+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦、哌拉西林+舒巴坦等。这些耐药性抑制剂允许重新利用已被证明对临床使用安全有效的抗生素,即可让上述产品中头孢曲松、头孢噻肟、哌拉西林重新恢复活性。

对于耐药性抑制剂,目前抗生素市场主要围绕三种主要类型的化合物研究来阻断细菌耐药机制:(一)β-内酰胺酶抑制剂;(二) 外膜透化剂;(三)外排泵抑制剂。β-内酰胺酶的产生是目前革兰阴性菌最主要的耐药机制,所以,三类中研究重点是β内酰胺酶抑制剂,它能够抑制β⁃内酰胺酶与小分子β⁃内酰胺类抗生素的结合,从而恢复耐药细菌对小分子抗生素的敏感性,以达到抗菌的作用,让最广泛使用的抗生素β内酰胺(青霉素,头孢菌素,碳青霉烯类和单巴坦)的失活后恢复活性。


β⁃内酰胺酶抑制剂至今已上市的有克拉维酸(Clavulanate)、舒巴坦(Sulbactam)、他唑巴坦(Tazobactam)、阿维巴坦(Avibactam)和法硼巴坦(Vaborbactam)5种。其中,舒巴坦是1978年发现的青霉烷砜类半合成β⁃内酰胺酶抑制剂,研究发现对不动杆菌属具有中等内在活性,能抑制部分A类β⁃内酰胺酶,如青霉素酶与广谱β⁃内酰胺酶。舒巴坦在较低浓度时,对II、III、IV和V型β-内酰胺酶都具有很强的不可逆抑制作用,可抑制由质粒或染色体介导的β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肠杆菌科、普氏菌属、卟啉单胞菌属和某些分枝杆菌,属于广谱酶抑制剂。

根据CHINET的耐药监测结果,临床分离最常见的革兰阴性菌为肠杆菌科细菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌。含β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂对肠杆菌科细菌敏感性良好,如头孢曲松+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦、哌拉西林+舒巴坦;因舒巴坦对不动杆菌属细菌有很好的抗菌活性,在多重耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌属细菌感染的治疗时含舒巴坦的复合制剂是重要选择,2020年《β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识》中有以上推荐;对于革兰阳性菌,专家推荐阿莫西林/克拉维酸经验性用于革兰阳性菌感染的治疗,对链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肠球菌有一定抗菌活性。

由此可见,耐药性抑制剂如β-内酰胺酶抑制剂(如:舒巴坦)可大有作为,通过“抗生素+耐药性抑制剂”策略,能恢复抗生素对耐药细菌的疗效。


  • 广东医保药业有限公司

    电话:0755-25873031

    地址:深圳 · 罗湖区迎春路12号海外联谊大厦24层

公司邮箱:yibaoyaoye@126.com
广东医保药业之歌《济世荣耀》
  • 互动课堂
  • 知识词条
  • 小课问答
  • 招贤纳士
  • 人才战略
  • 社会招聘
  • 产品展示
  • 新特药
  • 中成药
  • 聪明药
友情链接: 广西福莱明生物制药有限公司    海南医保药业有限公司    香港医药有限公司   
Copyright © 2003 - 2022 广东医保药业有限公司 All Rights Reserved 粤ICP备2022095803号 互联网许可证 编号:(粤)-非经营性-2022-0231 网站声明